CAS:84434-05-9稳定排名-同金化工

与Gly相比，代替His的非极性Ala或Val残基（HLHALI 和 HLHVLI）具有较低的活性，因为它们具有较高的空间位阻，这阻碍了的非极性头部与 HL 的相互作用。与 Gly 相比，极性和或带电的Ser和Glu代替 H (HLHELI) 也导致较低的活性，这可以通过Ser的极性侧链和与D冲突的Glu的负电荷来解释，这种环境使的非极性头部朝向HL的位置不稳定。 规模制备具有脂肪族 α-羟基酮裂解活性的TKgst 突变体随后在乙醇醛存在下对和裂解反应进行了制备规模的研究。

通过亲和色谱纯化所有候选物，并使用前面描述的分光光度测定法确定它们对的比活性（Chart ）。虽然型TKgst对没有表现出活性，CAS:84434-05-9什么牌子好，但与HLHS 相比，包含LI的所有突变体都具有更高的活性，表明该突变对的C-C键切割提供了协同效应。结果（Chart ）表明，用非极性残基如Gly (HLHGLI)代替His 显着提高了活性。Gly和其他两个脂肪族残基提供的疏水环境有利于稳定的非极性头部（）（图）。

克级制备及α-羟基酮衍生物应用转化总结宋秋玲课题组发展了硼酸作为亲核试剂参与在Passerini反应中的方法，该反应实现简化了醛、异合物和硼酸对α-羟基酮骨架的模块化接入。通过该三组分反应，体现出的官能团兼容性支持了生物活性分子和分子的后期修饰的多样化，同时对获得的α-羟基酮进行的大量后续转化反应，进一步说明了该方法的实用性。该研究成果近期发表在Nat. Commun.上，通讯为福州大学宋秋玲，为福州大学杨凯博士，硕士研究生张峰、方通昌、李朝堃、李等做了重要贡献。


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