药用辅料功能性指标是指辅料满足使用目的所具备的技术特征，如：粒径及其分布、松密度、比表面积、吸水溶胀率等，它是辅料产品价值的所在，是产品质量的核心，无功能性指标的产品质量无从谈起。有业内人士指出，完善药用辅料功能性指标意义重大，近年来业界对这项工作的重视程度也在不断提高。
“同一种药用辅料，在选用时还要关注其功能性指标，只有这样生产出来的药品才是安全可靠的。”四川华西医学院教l授尹宗宁以羟丙甲l基纤维素为例介绍说，羟丙甲l基纤维素是一种无嗅、无味、无毒的白色粉末，能溶于冷水，微晶纤维素301，形成透明的黏稠溶液，具有增稠、粘合、分散、乳化、成膜、悬浮、吸附、胶凝、表面活性、保持水分和保护胶体等特性。羟丙甲l基纤维素有多种规格和粘度，其应用功能截然不同。低粘度的羟丙甲l基纤维素可以作为薄膜包衣的成膜剂和片l剂的粘合剂。高粘度的羟丙甲l基纤维素可以作为缓释材料，用于阻滞水溶性物质的释放，也可用作滴眼剂和人工泪液的增稠剂，还可作为胶体保护剂、凝胶和软膏的乳化剂等。此外，羟丙甲l基纤维素不同的规格对药l物释放有显著影响。高粘度的羟丙甲l基纤维素与低粘度相比，水化速度快，吸水能力强，形成的凝胶层黏度大，药l物通过胶层扩散以及凝胶本身溶蚀变慢，凝胶层对片芯的保护作用强，因而释放变慢。
在谈到药用辅料功能性指标存在的问题时，中国药科大学教l授吴正红表示，首先是功能性指标不健全。如：润滑剂、助流剂的粒度控制对其发挥功能具有重要影响，以微晶纤维素为例，微晶纤维素通过控制粒度大小，可细化为功能不同的系列产品，但诸如此类的药用辅料功能性指标一直缺失。其次是功能性指标的设置不尽合理。如羧甲l基淀粉钠除去钠后不仅能保证其崩解功能，而且可降低其吸湿性，但其功能性指标在设置时却没有考虑到这个问题，而是在不去除工艺中带入的无机钠的情况下直接测定钠。第三是指标单一。如仅用粘度法测定分子量无法控制分子量分布范围，若结合其他手段或方法如功能基团测定等，可确证其功能性。
近年来，业界对药用辅料功能性指标越来越重视。安徽山河药用辅料股份有限公司董事长尹正龙介绍说，2015年版《中国药典》将新增“药用辅料性能指标研究指导原则”，内容丰富。指导原则明确指出，药用辅料系指生产药品和调配处l方时使用的赋形剂和附加剂；是除活性成分或前体以外，在安全性方面已进行了合理的评估，并且包含在药l物制剂中的物质。药用辅料按用途可以分为多个类别，为保证药用辅料在制剂中发挥其赋形作用和保证质量的作用，在药用辅料的正文中设置适宜的功能性指标十分必要。功能性指标的设置是针对特定用途的，同一辅料按功能性指标不同可以分为不同的规格，使用者可根据用途选择适宜规格功能性的药用辅料以保证制剂的质量。本指导原则将按药用辅料的用途介绍常用的功能性指标研究和建立方法。药用辅料功能性指标主要针对一般的化学手段难以评价功能性的药用辅料，如稀释剂等十二大类；对于纯化合物或功能性可以通过相应的化学手段评价的辅料，如pH调节剂、渗透压调节剂、抑菌剂、螯合剂、络合剂、矫味剂、着色剂、增塑剂、抗l氧剂、抛射剂等，不在本指导原则中列举其功能性评价方法。
据介绍，国家药监部门在2011年设立了关于“药用辅料功能性检查方法的建立”科研项目，中国药科大学承担了这个项目，安徽山河药用辅料股份有限公司也参与了该项目的研究。尹正龙指出，该公司主要承担了口服固体制剂药用辅料特别是公司现有及在研产品的功能性指标研究，初步形成了可量化的指标及其检测方法，并探索了实现这些指标的工艺改进措施。目前，该项目已经顺利结题，课题研究成果在2010年版《中国药典》第三增补本的新增附录“药用辅料功能性指标研究指导原则”中有所体现，该指导原则对各类药用辅料的性能指标都有阐述和提炼，对药用辅料的生产、应用都有很大的指导作用，并将正式载入2015年版《中国药典》附录中。
药用辅料微晶纤维素
药用辅料（pharmaceutical?excipients）广义上指的是能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂。国际药用辅料协会（IPEC）的定义是：药用辅料是药品制剂成型时，以保持稳定性、安全性或均质性，或为适应制剂的特性以促进溶解、缓释等为目的而添加的物质。它的作用有：（1）在药物制剂制备过程中有利于成品的加工；（2）加强药物制剂的稳定性，提高生物利用度和病人的顺应性；（3）有助于从外观鉴别药物制剂；（4）增加药物制剂在贮存或应用时的安全性或有效性。?
近年来国内外对药物制剂的要求，不仅有药物的纯度、均匀溶出度(释放度)和稳定性等，而且要求药物在体内达到所需的血药浓度(生物利用度)，以提高药物的治l疗l效果，减少副作l用。为此，应用新型的辅料，研究新工艺和新剂型，已成为国内外制剂工作者的重要手段。随着药用高分子材料的发展，制剂新辅料正在不断涌现。?
微晶纤维素（MCC）是由天然纤维经强酸在加热条件下水解后?除去其中无定形纤维而得到的棒状或颗粒状的晶体。微晶纤维素分子之间存在氢键，受压时氢键缔合，微晶纤维素，故具有高度的可压性，常被用作于粘合剂；压制的片l剂遇到体液后，水分迅速进入含有微晶纤维素的片l剂内部，氢键即刻断裂，因此可作为崩解剂。此外，微晶纤维素的密度较低，比容积较大，粒度分布较宽，又常被用于作稀释剂。因此它是片l剂生产中广泛使用的一种辅料。目前在国内外．根据微晶纤维素的物理化学性能不同，巳形成多种规格品种，广泛应用于医药、食品、化妆品、轻化工、农业等各生产部门。由于它具有多方面的功能作用和优良性能，国内外需求日益增长，且新用途正在不断地被开发出来，某些药用微晶纤维素品种巳形成系列化。
微晶纤维素Microcrystalline Celluose
Avicel 为国外商品名，使本品与羧甲l基纤维素钠以不同比例混合组成的。如Avicel -RC-591，含11%（±1）CMC；Avicel -RC-581，含8.5%（±1）CMC。这些型号用于食品工业。Avicel PH型号的产品用以医药工业，有Avicel PH101、PH102、PH103、PH 105、PH301、PH302等。其中Avicel PH101、PH102、PH103、PH 105等的区别在于粒度的大小和含水量的高低。其中PH 102粒子l大，平均粒径为62μm，PH 105l小，平均粒径为25μm，PH103含水量较少。广泛用作片l剂辅料的为PH 101和PH 102两种规格，其可压性好，兼具粘合、助流、崩解等作用，尤其适合用于直接压片工艺。压制的片l剂硬度好，又易崩解。微晶纤维素在加压的工程中呈塑性变形，加之毛细管作用，极易引水入内破坏粒子之间的结合力，是片子崩解。微晶纤维素德摩擦系数小，但当药物或其他辅料的含量不超过20%时，压片时一般不需要加润滑剂。对于碱性的盐类润滑剂，如用量较高（高于0.75%）及混合时间较长时，片l剂有软化现象，不过，微晶纤维素112，用PH102比用PH101的情况要好些。其缺点是价格比较常用的淀粉、糊
精、糖粉等要高，故如不是特殊需要，一般不单独使用，当含水量超过3%时，微晶纤维素102，在混合及压片过程中，易产生静电，出现分离和条痕现象，此时可先用干燥的方法除去其中的部分水分。当微晶纤维素用于湿法制颗粒时，由于它的吸水作用，故即使是润剂稍有过量，仍能制得均匀的颗粒，无结块现象。微晶纤维素也可以直接加入湿法制得的干颗粒中，以增加粉粒之间的结合力，防止裂片。含微晶纤维素较多的片l剂，在湿度较高的环境下，由于吸湿影响了粒子间的氢键的结合力，片l剂会逐渐软化，但是当它们离开高湿的环境，又会恢复硬度。微晶纤维素与其他辅料的配比，对不溶性药物的溶出速率，有较大的影响，因此注意它们的比例。
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